氨磷汀是一种新的细胞保护剂。它是一种亲核性含硫的前体药物，通过膜碱性磷酸酯酶作用脱磷酸成为有活性的代谢物WR-1065(游离硫醇)而起作用。肿瘤组织多为厌氧代谢，pH值较低，膜碱性磷酸酯酶活性远低于正常组织；基于pH的不同，WR-1065更易被正常组织所吸收。其细胞保护作用正是依赖于这种正常组织中的高浓度来清除自由基，灭活活性的细胞毒药物如铂类及烷化剂等，而在肿瘤组织中，该药浓度较低，故对肿瘤组织无保护作用，且不影响放、化疗效果。
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