氧哌嗪青霉素为第三代半合成青霉素具广谱抗菌作用。对革兰阳性菌的作用略低于氨苄西林，但对绿脓杆菌、变形杆菌和肺炎杆菌等的作用明显地较氨苄西林、羧苄西林及磺苄西林为强。对厌氧菌、肠球菌和部分沙雷菌也有效。对金葡菌一般有效，但对能产生β内酰胺酶的金葡菌则完全无效。
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