甲氟喹是人工合成的4-喹啉-甲醇衍生物。本药能有效杀灭红细胞内期裂殖体，特别是对成熟滋养体和裂殖体有强效杀灭作用。对红细胞外期疟原虫和配子体无效。主要用于耐氯喹或多药耐药的恶性疟，与磺胺多辛和乙胺嘧啶合用可增强疗效，延缓耐药性的发生。用于症状抑制性预防，每2周用药一次。甲氟喹的抗疟机制尚未完全明了，许多方面与氯喹相似，能升高疟原虫食泡PH值，与游离血红素形成复合物，抑制血红素聚合反应，导致血红素堆积，损伤膜的结构。
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